2藥理作用與臨床應用

2.1藥理作用

2.1.1抗炎鎮(zhèn)痛作用

大量研究表明，獨一味制劑及其提取物具有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用。梁重棟等學者應用多種方法進行獨一味制劑抗炎鎮(zhèn)痛試驗，結(jié)果發(fā)現(xiàn)獨一味浸膏、巴布膏、軟膠囊等制劑均能抑制動物模型產(chǎn)生的炎癥和疼痛反應，認為獨一味制劑可以抑制組織胺及PG等炎性因子合成與釋放、脂多糖誘導的白介素-1分泌及增強巨噬細胞的吞噬能力，從而實現(xiàn)抗炎鎮(zhèn)痛作用；Li等利用獨一味環(huán)烯醚萜類提取物（IGLR）進行抗炎鎮(zhèn)痛試驗，同樣發(fā)現(xiàn)IGLR對小鼠炎癥鎮(zhèn)痛模型有著較好的抑制作用；賈詡等發(fā)現(xiàn)在5種獨一味IGLR中，8-去羥基山梔子苷甲酯能顯著抑制小鼠的炎癥與疼痛反應，認為獨一味環(huán)烯醚萜苷單體可通過抑制環(huán)氧酶活性，阻斷花生四烯酸形成，抑制組胺和前列腺素等內(nèi)源性介質(zhì)釋放，進而發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用。

Wei等應用小鼠脊神經(jīng)結(jié)扎法發(fā)現(xiàn)獨一味主要環(huán)烯醚萜類化合物8-O-乙酰山梔子苷甲酯對小鼠脊神經(jīng)結(jié)扎術(shù)誘導的疼痛有良好的鎮(zhèn)痛作用，推測8-O-乙酰山梔子苷甲酯可能通過抑制脊髓背角內(nèi)的星形膠質(zhì)細胞ERK磷酸化，進而抑制腫瘤壞死因子-α產(chǎn)生，發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用；朱斌利用獨一味IGLR與黃酮類提取物進行對比，發(fā)現(xiàn)黃酮類提取物不能抑制小鼠福爾馬林誘導的Ⅱ度疼痛，而IGLR對小鼠的疼痛模型有明顯的抑制作用，認為山梔子苷甲酯和8-O-乙酰山梔子苷甲酯作用于脊髓小膠質(zhì)細胞上的GLP-1受體，刺激細胞分泌β內(nèi)啡肽，進而作用于神經(jīng)元上的μ受體，從而發(fā)揮主要的鎮(zhèn)痛功能。

2.1.2止血作用

大量研究表明，獨一味具有良好的止血效果。賈孝榮等發(fā)現(xiàn)獨一味浸膏對馬利蘭誘導衰竭小鼠骨髓巨核系祖細胞、外周血小板有促進增殖作用，認為獨一味止血作用可能是通過促進骨髓巨核系祖細胞增殖的同時提高外周血小板實現(xiàn)。然而，多數(shù)學者則認為，獨一味環(huán)烯醚萜類物質(zhì)為其發(fā)揮止血作用的主要成分。

沈濤等應用小鼠斷尾等止血試驗，發(fā)現(xiàn)獨一味環(huán)烯醚萜類化合物顯著增加實驗模型纖維蛋白原含量，并縮短凝血酶時間；何希瑞利用4種獨一味環(huán)烯醚萜類提取物對小鼠進行凝血試驗，發(fā)現(xiàn)8-O-乙酰山梔子苷甲酯顯著提高小鼠血漿纖維蛋白含量，明顯抑制小鼠纖溶活性，認為獨一味止血機制是環(huán)烯醚萜類化合物改變纖維蛋白原為纖維蛋白的過程實現(xiàn)，與氨苯甲酸等抗纖溶藥物止血作用機制類似，且8-O-乙酰山梔子苷甲酯為獨一味環(huán)烯醚萜類化合物發(fā)揮止血作用的主要有效成分。

2.1.3抗菌作用

梁重棟等應用濾紙片法，研究發(fā)現(xiàn)獨一味浸膏和葉皂苷對痢疾桿菌、綠膿桿菌、產(chǎn)氣桿菌、枯草桿菌和乙型溶血性鏈球菌均有顯著抑制作用，但效果弱于青霉素、慶大霉素、卡那霉素和氯霉素；張乾應用濾紙片法和濕培法，發(fā)現(xiàn)獨一味水提物與醇提物在一定濃度范圍內(nèi)（大于0.125mg·mL-1時）對乳酸桿菌和變形鏈球菌均有抑制作用并呈一定的劑量依賴性。

2.1.4抗腫瘤作用

程國權(quán)等應用體外腫瘤試驗法，發(fā)現(xiàn)獨一味皂苷及其醇提物對體外培養(yǎng)的S180、EC和Hep細胞均有一定抑制作用；楊彥霞等利用獨一味素A的9種衍生物對3種腫瘤細胞株進行體外試驗，發(fā)現(xiàn)大多數(shù)獨一味衍生物對腫瘤細胞株有明顯抑制作用；賈正平等應用細胞增殖實驗（MTT法），發(fā)現(xiàn)獨一味揮發(fā)油部分對體外培養(yǎng)的3種癌細胞增殖有較強抑制作用，認為獨一味揮發(fā)油有抗腫瘤作用而非環(huán)烯醚萜類和黃酮類成分；康永杰利用獨一味石油醚提取物對舌鱗癌細胞進行體外抗腫瘤試驗，發(fā)現(xiàn)獨一味石油醚提取物有促進舌鱗癌細胞凋亡的作用，認為獨一味石油醚提取物通過下調(diào)MMP-2、MMP-9、STAT-3和VEGF蛋白表達量來抑制舌鱗癌細胞的遷移，通過內(nèi)源性凋亡通路使癌細胞發(fā)生凋亡；吳婧等研究發(fā)現(xiàn)獨一味乙酸乙酯提取物對Bcl-2高表達的IM9癌細胞有抑制作用，再次證明獨一味提取物是通過內(nèi)源性凋亡通路來抑制癌細胞增殖。

2.1.5毒理毒性作用

大部分學者通過毒理試驗發(fā)現(xiàn)，獨一味毒性較低，認為臨床用藥較為安全。李茂星利用獨一味提取物進行小鼠灌胃試驗，發(fā)現(xiàn)當劑量為55g·kg-1時小鼠并未出現(xiàn)中毒現(xiàn)象；王麗娟等應用小鼠尾靜脈注射法和灌胃法進行獨一味提取物急性毒性試驗對比，發(fā)現(xiàn)小鼠靜脈注射的LD50為711.0mg·kg-1，連續(xù)14d以18g·kg-1劑量的獨一味提取物對小鼠灌胃，發(fā)現(xiàn)小鼠無明顯毒性反應；白蓉等利用1.5g·kg-1的苯乙醇苷類提取物連續(xù)31d對小鼠進行灌胃，經(jīng)病理切片觀察小鼠的重要器官未見異常；張泉龍等利用獨一味總環(huán)烯醚萜苷膠囊對低、中、高劑量組（8.1,13.5和15.62g·kg-1）進行14d灌胃，發(fā)現(xiàn)不同劑量膠囊均未引起小鼠死亡，僅高劑量組使小鼠輕度腹瀉和活動下降。

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