黃芩是中醫(yī)常用藥材，按性狀分為枯芩和子芩，古代是分開(kāi)入藥，而現(xiàn)今已不再區(qū)分使用。本草考證及藥理學(xué)研究表明，枯芩善清肺胃上焦之火，子芩專瀉大腸下焦之火。該文從本草考證、性狀、化學(xué)成分、生物合成途徑、藥理作用及臨床應(yīng)用等方面對(duì)枯芩和子芩進(jìn)行全面概括，為臨床合理用藥提供依據(jù)。

黃芩為唇形科植物黃芩ScutellariabaicalensisGeorgi的干燥根，味苦、性寒，具有清熱燥濕、瀉火解毒、止血安胎等功效。黃芩按照性狀及功效分為枯芩及子芩兩種規(guī)格，古代區(qū)分使用，而現(xiàn)在不區(qū)分使用。近年來(lái)，隨著枯芩和子芩研究的不斷深入，在化學(xué)成分、藥理活性等方面取得新的進(jìn)展。因此，本文從本草考證、性狀、化學(xué)成分、生物合成途徑、藥理作用及臨床應(yīng)用等方面對(duì)枯芩和子芩進(jìn)行全面概括。

1.本草考證

黃芩始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為中品，曰“生谷川”。南北朝開(kāi)始，將枯芩和子芩予以區(qū)分，《本草經(jīng)集注》云：“圓者名子芩為勝，破者名宿芩，其腹中皆爛，故名腐腸，唯取深色堅(jiān)實(shí)者為好。”明·賈所學(xué)《藥品化義》中提出：“一品宜分兩用。蓋枯芩體輕主浮，專瀉肺胃上焦之火……而條芩體重主降，專瀉大腸下焦之火。”由此可見(jiàn)，在古代將兩種藥材區(qū)分使用，枯芩善清肺胃上焦之火，子芩善清大腸下焦之火。在1970年以前，黃芩在臨床上仍分為枯芩和子芩，而今黃芩在臨床應(yīng)用中不再區(qū)分使用，醫(yī)生開(kāi)方均為黃芩。

2.性狀

黃芩是多年生草本植物，根部入藥，枯心一般情況是植株長(zhǎng)到第３年從蘆頭（根頭部）中心開(kāi)始逐漸向下出現(xiàn)的暗棕色或棕褐色枯朽的現(xiàn)象。枯芩是黃芩蘆頭中空部分的根，斷面深黃色或黃綠色，上部至下部斷面的中心均可見(jiàn)棕褐色枯心。子芩是黃芩實(shí)心、質(zhì)地堅(jiān)實(shí)部分的根，斷面色澤略淺，呈淡黃色至黃色，無(wú)枯心，內(nèi)實(shí)體重。３年以下生的黃芩，蘆頭一般不會(huì)出現(xiàn)腹中空的現(xiàn)象，根部全為子芩。研究表明，６年生黃芩藥材距蘆頭0~15cm全為枯芩，15~40cm既有枯芩又有子芩，大于40cm全為枯芩部分。黃芩根據(jù)市場(chǎng)流通情況分為野生黃芩和栽培黃芩，野生黃芩多為枯芩，栽培黃芩多為子芩。相同生長(zhǎng)年限、相同部位的黃芩，野生黃芩枯朽程度比栽培黃芩更大。詳見(jiàn)圖１。

3.化學(xué)成分差異

3.1黃芩主要化學(xué)成分

黃芩主要含黃酮類化合物，飲片的總黃酮含量為6.6%~16.4%，目前已分離純化100多個(gè)黃酮及黃酮苷類化合物。黃酮類化合物主要包括黃芩素、漢黃芩素、千層紙素Ａ及白楊素等，黃酮苷類化合物主要包括黃芩苷、漢黃芩苷、千層紙素A-7-O-葡萄糖醛酸苷及白楊素－7-O-葡萄糖醛酸苷等。黃芩主要化學(xué)成分為黃芩苷，2015版《中國(guó)藥典》規(guī)定黃芩苷按干燥品計(jì)算不得少于9.0%。除黃芩苷外，黃芩素、漢黃芩素和漢黃芩苷等為黃芩的特征化學(xué)成分，2020版《中國(guó)藥典》征求意見(jiàn)稿將３個(gè)特征性成分列入含量測(cè)定的范疇內(nèi)，規(guī)定飲片中４個(gè)化合物的含量不得少于15%。黃芩中除了含黃酮類化合物等成分外，還含有揮發(fā)油、多糖、多種二萜苷類及鐵、鋅、銅、錳、鉛、鎘等微量元素。

3.2枯芩與子芩化學(xué)成分差異

研究表明，枯芩中黃芩苷的含量低于子芩，而黃芩素、漢黃芩素和千層紙素Ａ的含量約為子芩的２倍。趙佳文等發(fā)現(xiàn)，子芩中黃芩苷和漢黃芩苷含量比枯芩分別高28.87%?54.12%，黃芩素、漢黃芩素、千層紙素Ａ含量比枯芩分別低70.37%?44.44%?59.09%。王丹等研究表明，枯芩枯心部分的高效液相(HPLC)指紋譜總峰面積顯著低于非枯心部分，且黃芩素與黃芩苷、漢黃芩素與漢黃芩苷、千層紙素Ａ與千層紙素Ａ苷含量的比值顯著高于子芩。上述研究均表明枯芩與子芩的化學(xué)成分存在一定的差異且有規(guī)律可循。

4.生物合成途徑

枯芩和子芩化學(xué)成分的差異受植物生物合成的影響。黃芩根部總黃酮最初來(lái)源于苯丙氨酸，苯丙氨酸在苯丙氨酸解氨酶(PAL)催化下生成肉桂酸。肉桂酸依次被cimmaoyl-CoA連接酶(CLL-7)、查爾酮合成酶(CHS-2)、查爾酮異構(gòu)酶(CHI)催化形成松屬素。然后，松屬素被黃酮合酶特殊亞型(FNSII-2)轉(zhuǎn)化為白楊素，白楊素被黃酮６－羥化酶(F6H)和黃酮８－羥化酶(F8H)進(jìn)一步羥基化，分別產(chǎn)生黃芩素和漢黃芩素。糖基轉(zhuǎn)移酶是黃芩黃酮、Ｏ－葡萄糖醛酸和Ｏ－葡萄糖苷形成糖苷鍵的主要酶。研究表明，sbUBGAT對(duì)多種黃酮具有Ｏ－葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶活性，可能參與黃芩苷和漢黃芩苷等葡萄糖醛酸類化合物的生物合成。如圖２所示。

有學(xué)者從黃芩的愈傷組織中分離出內(nèi)源性β－葡萄糖醛酸酶，這種酶可以將黃芩根部?jī)?chǔ)存的黃芩苷高效水解為黃芩素，并迅速進(jìn)入細(xì)胞核誘導(dǎo)凋亡?？蒈酥悬S芩素的含量高于子芩中的黃芩素含量，可能與內(nèi)源性β－葡萄糖醛酸酶介導(dǎo)凋亡的機(jī)制有關(guān)。此外，馬宗敏等從黃芩植株體內(nèi)篩選可發(fā)酵轉(zhuǎn)化黃芩苷的內(nèi)生真菌Penicilliumsp.R3，該菌能夠轉(zhuǎn)化黃芩苷為黃芩素，為黃芩苷向黃芩素轉(zhuǎn)化提供新思路。如圖２所示。

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