中國(guó)藥典收載的中藥材天南星是天南星科天南星屬植物天南星、異葉天南星或東北天南星的干燥塊莖。本論文主要針對(duì)藥典中收載的該藥材的上述3個(gè)品種中近年來(lái)報(bào)導(dǎo)的化學(xué)成分及其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了分類總結(jié)，包括生物堿類、黃酮類、苯丙素、木脂素及苯環(huán)衍生物、甾體和萜類、苷類和酯類等，并對(duì)這些化學(xué)成分報(bào)導(dǎo)的相關(guān)生物活性包括細(xì)胞毒活性、抗腫瘤活性、抗菌活性、殺線蟲(chóng)活性等進(jìn)行了綜述。盡管關(guān)于中藥天南星化學(xué)成分的綜述已有相關(guān)報(bào)導(dǎo)，但是這些綜述中關(guān)于化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)及其分類還不夠清晰，本綜述為后期對(duì)中藥材天南星的化學(xué)成分研究尤其是化學(xué)結(jié)構(gòu)鑒定提供依據(jù)，同時(shí)目前多數(shù)關(guān)于天南星生物活性的綜述主要是針對(duì)粗提物，本論文主要對(duì)相關(guān)單體化合物的生物活性進(jìn)行了總結(jié)，為后期從該藥材中開(kāi)發(fā)新穎高效低毒的活性先導(dǎo)化合物奠定了基礎(chǔ)。

天南星科Araceae植物約有115屬3 500余種，廣泛分布于熱帶和亞熱帶，我國(guó)有26屬181種，全國(guó)各地都有分布，其中以云南省分布最為豐富。天南星作為傳統(tǒng)中藥，早在《神農(nóng)本草經(jīng)》中就有記載，該植物的塊莖入藥，其味苦、辛，性溫，歸肺、肝、脾經(jīng)，具有解毒消腫、祛風(fēng)定驚、化痰散結(jié)的作用，主治面神經(jīng)麻痹、半身不遂、小兒驚風(fēng)、破傷風(fēng)、癲癇，外用治療瘡腫毒、毒蛇咬傷、滅蠅蛆。用膽汁處理過(guò)的稱膽南星，主治小兒痰熱、驚風(fēng)抽搐，用鮮南星制成南星陰道栓劑或南星宮頸管栓劑治療子宮頸癌有良效。由于天南星復(fù)雜的化學(xué)成分及廣泛的藥理活性，近年來(lái)受到了廣大研究學(xué)者的關(guān)注。

《中國(guó)藥典》（2020年版）收載的中藥材天南星是天南星科Araceae天南星屬Arisaema Mart.植物天南星A. erubescens ( Wall. ) Schott、異葉天南星 A. heterophyllum Blume或東北天南星A. amurense Maxim.的干燥塊莖。盡管關(guān)于天南星的化學(xué)成分和藥理活性也有相關(guān)綜述報(bào)導(dǎo)，但是由于天南星的品種多，對(duì)中藥材天南星中的主要化學(xué)成分報(bào)導(dǎo)并不清晰，并且多數(shù)報(bào)導(dǎo)的是混合物的藥理活性，對(duì)發(fā)揮藥理作用的化學(xué)結(jié)構(gòu)并不明確。在此，對(duì)《中國(guó)藥典》中收載的中藥材天南星的3個(gè)品種的主要化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)及其生物活性進(jìn)行綜述，為后期在中藥材天南星中開(kāi)發(fā)新的具有高藥理活性的天然先導(dǎo)化合物提供依據(jù)。

1.化學(xué)成分研究進(jìn)展

天南星化學(xué)成分復(fù)雜，近年來(lái)，隨著研究者對(duì)天南星的不斷深入研究，也有了一些新的成分發(fā)現(xiàn)，主要發(fā)現(xiàn)的化學(xué)成分有生物堿、黃酮、木脂素、萜類、酯類等成分。

1.1生物堿

目前在天南星中報(bào)導(dǎo)的生物堿類共10個(gè)（圖1）。1996年，DUCKI S等從天南星A. erubescens的塊莖中發(fā)現(xiàn)了第一個(gè)生物堿aurantiamide acetate（1）。2001年，李緒文等在東北天南星A. amurense塊莖中通過(guò)重結(jié)晶得到生物堿2-methyl-3-(Z-methylpropenoateyl)-6-methyleneureido-3-ene-hydropyran（2）。2011年，戴莉香在云南普洱產(chǎn)地的天南星的塊莖75%乙醇提取物中發(fā)現(xiàn)了5個(gè)生物堿化合物，包括2個(gè)吡啶類nocotinamide（3）和5-羥基-2-羥甲基吡啶（4），2個(gè)呋喃類uridine（5）和thymidine（6）以及1個(gè)核糖核苷（7）和1個(gè)嗎啉環(huán)acortarin（8）。2012年，WANG L W等在天南星A. erubescens塊莖培養(yǎng)的內(nèi)生菌中分離得到了1個(gè)生物堿cercosporamide（9）。2020年，鄭琇梅等在東北天南星A. amurense的80%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位得到了1個(gè)吲哚生物堿色氨酸（10）。

1.2黃酮類化合物

在中藥材天南星中共發(fā)現(xiàn)了9個(gè)黃酮類化合物，其中有7個(gè)為黃酮苷（圖2）。2005年，杜樹(shù)山等在天南星A. erubescens的塊莖中首次發(fā)現(xiàn)了6個(gè)黃酮苷類化合物分別為夏佛托苷（11）、異夏佛托苷（12）、芹菜素-6-C-阿拉伯糖-8-C-半乳糖苷（13）、芹菜素-6-C-半乳糖-8-C-阿拉伯糖苷（14）、芹菜素-6,8-二-C-吡喃葡萄糖苷（15）、芹菜素-6,8-二-C-半乳糖（16）。2009年，王廣樹(shù)等在東北天南星A. amurense塊莖50%乙醇提取物中也發(fā)現(xiàn)了夏佛托苷（11）、異夏佛托苷（12）。

2012年，WANG L W等在天南星A. erubescens塊莖培養(yǎng)的內(nèi)生菌代謝物的乙酸乙酯提取物中得到了1個(gè)新的α-四氫萘酮衍生物(3S)-3,6,7- trihydroxy-α-tetralone（17），2018年，LU X J等從異葉天南星A. heterophyllum新鮮葉子中分離出內(nèi)生真菌TNXY-P-1，之后在該內(nèi)生菌大米固體培養(yǎng)基中得到了2個(gè)色原酮類化合物7-hydroxy-5-hydroxymethyl-2-methylchromone（18）, (S)-7-hydroxy-2-(2′-hydroxypropyl)-5-methyl-4H-chromen-4-one（19）。

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